打呼噜有救了！潜在全球首个口服疗法临床3期试验即将启动
▎药明康德内容团队编辑
很多人睡觉都会打呼噜，然而经常打呼并不代表睡得香，而是一种疾病的表现。除了影响睡眠品质，它还会加重高血压、糖尿病、心血管疾病的风险。今日，Apnimed公司的一款新药有望给所有打呼的人带来福音——该公司显示，只要每日睡前口服一片药物，就能显著改善打呼情况！
医学上看，经常打呼可能代表患有一种叫做“阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）”的疾病。这是由于患者在睡眠时上呼吸道扩张肌放松，导致呼吸道阻塞。过去40年以来，这种疾病的治疗几乎没有突破，患者需要在睡眠时佩戴一些装置来给气管“通气”，但治疗效果有限，很多患者也难以忍受佩戴带来的不适。倘若能有口服疗法问世，对OSA患者而言无疑是一大福音！
▲OSA患者呼吸道影像（图片来源：参考资料[2]）
Apnimed所开发的AD109是一种设计在睡前服用、一天一次的在研新药，可能是潜在“first-in-class”的OSA疗法。AD109是一种包含具选择性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂（norepinephrine reuptake inhibitor）托莫西汀（atomoxetine）与抗毒蕈碱aroxybutynin的组合配方。AD109靶向OSA关键的神经通路，活化上呼吸道扩张肌，使得患者在睡眠时仍可维持呼吸道的畅通。AD109口服疗法具潜力改善现有OSA标准疗法耐受性低、具侵入性等局限，在今年6月时此药物获得美国FDA授予快速通道资格。
▲AD109药理机制（图片来源：参考资料[2]）
最新公布的MARIPOSA临床2b试验结果显示，AD109达成主要终点。与安慰剂组相比，在两种所测试的剂量上，患者在呼吸暂停低通气指数（Apnea-Hypopnea Index，AHI）上皆达成具统计意义的下降（p<0.001）。在完成试验的参与者当中，与基线相较，有44%患者在经过AD109治疗后，其每小时睡眠时间内呼吸暂停加低通气次数下降超过50%，而有15% AD109组患者的改善幅度达到80%。此外，顶线分析结果亦显示AD109能够改善患者由于晚上睡眠呼吸暂停，造成如嗜睡、疲倦等的白天症状。
▲AD109药理机制（图片来源：参考资料[2]）
值得一提的是，此试验招募了患有不同严重程度的OSA患者，因此AD109具潜力治疗广大的病患群体，即便患者仅具轻微程度的打呼噜，也有可能受益于此项疗法。此外，与一般使用呼吸机治疗不同的是，呼吸机疗法通常仅在晚上部分时间使用，而AD109口服药物降低呼吸暂停的效果可持续整个晚上！
▲AD109临床试验结果（图片来源：参考资料[2]）
AD109亦展现良好的安全性与耐受性，试验中没有观察的任何严重不良反应（SAE）与非预期不良反应。药物最常见的不良反应为口干、失眠与恶心。
▲AD109临床试验结果（图片来源：参考资料[2]）
Apnimed的首席医学官Ron Farkas博士说道：“MARIPOSA是一项大型试验，与之前的临床试验结果，一同提供了极具说服性的证据，显示AD109具潜力改善OSA患者的生活。我们预计向美国FDA要求尽快开始2期结束会议（EOP2），以进一步讨论临床3期试验以及后续AD109上市申请的规划。”
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参考资料：
[1] Apnimed Announces Positive Topline Results for MARIPOSA Trial of AD109, Drug Candidate with the Potential to be the First Oral Therapy for Obstructive Sleep Apnea (OSA). Retrieved October 17, 2022 from https://apnimed.com/apnimed-announces-positive-topline-results-for-mariposa-trial-of-ad109/
[2] Apnimed- Drug therapy for obstructive sleep apnea. Retrieved October 17, 2022 from https://apnimed.com/wp-content/uploads/2022/06/Apnimed_Jefferies_June2022.pdf
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